Инвокана таб.п.пл/об.300мг №30

Наименование: Инвокана таб.п.пл/об.300мг №30
Производитель:
Цена, руб.:4590
Изображение:Инвокана таб.п.пл/об.300мг №30
Описание: Состав: 1 таблетка содержит: канаглифлозина гемигидрат 306 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 117.78 мг, лактоза безводная - 117.78 мг, кроскармеллоза натрия - 36 мг, гипролоза - 18 мг, магния стеарат - 4.44 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой на одной из сторон "CFZ", а на другой - "300". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.Фармакологическое Действие: Механизм действия. Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный котранспортер 2 типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца. Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 типа. Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического АД; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела. В исследованиях III фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг до еды приводило к более выраженному снижению постпрандиального повышения концентрации глюкозы, чем при применении в дозе 100 мг. Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1 с учетом транзиторно высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью). В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при применении канаглифлозина. Фармакодинамические эффекты. В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом 2 типа, почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, выведение глюкозы почками увеличивалось. Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз/сут и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения. В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 мг до 300 мг 1 раз/сут пациентами с сахарным диабетом 2 типа в течение 16 дней снижение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками было постоянным. При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды. Применение канаглифлозина однократно в дозе 300 мг перед приемом смешанной пищи пациентами с сахарным диабетом 2 типа вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством почечного и внепочечного механизмов. В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально канаглифлозин в дозе 300 мг, канаглифлозин в дозе 1200 мг (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо. Не было отмечено значимых изменений интервала QTc ни при применении канаглифлозина в рекомендованной дозе 300 мг, ни при применении канаглифлозина в дозе 1200 мг. При применении канаглифлозина в дозе 1200 мг Cmax канаглифлозина в плазме крови была примерно в 1.4 раза выше максимальной Css после приема канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз/сут. Гликемия натощак. В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к среднему изменению гликемии натощак от исходного уровня в сравнении с плацебо от -1.2 ммоль/л до -1.9 ммоль/л при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от -1.9 ммоль/л до -2.4 ммоль/л - при применении канаглифлозина в дозе 300 мг, соответственно. Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения. Постпрандиальная гликемия. В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум пероральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после проведения теста толерантности к глюкозе со стандартизированным смешанным завтраком. Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от -1.5 ммоль/л до -2.7 ммоль/л - при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от -2.1 ммоль/л до -3.5 ммоль/л - при применении канаглифлозина и дозе 300 мг, соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиальной гликемии. Функция ?-клеток. Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа указывают на улучшение функции ?-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции ?-клеток (homeostatic model-2 assessment index %B; HOMA2-%B) и улучшение скорости секреции инсулина при проведении теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком.Показания К Применению: Сахарный диабет 2 типа у взрослых в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения гликемического контроля в качестве:. — монотерапии;. — в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.Способ Применения: Канаглифлозин рекомендуется принимать внутрь 1 раз/сут, желательно до завтрака. Взрослые (?18 лет). Рекомендуемая доза канаглифлозина составляет 100 мг или 300 мг 1 раз/сут; прием предпочтительно осуществлять до завтрака. При применении канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию (например, производными сульфонилмочевины), для уменьшения риска гипогликемии может рассматриваться возможность применения вышеуказанных препаратов в более низких дозах. Канаглифлозин обладает мочегонным действием. У пациентов, получавших диуретики, у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести [со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до <60 мл/мин/1.73 м2] или пациентов в возрасте ?75 лет отмечалось более частое развитие нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (например, постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия или артериальная гипотензия). Таким образом, у этих пациентов рекомендуется применение канаглифлозина в начальной дозе 100 мг 1 раз/сут. У пациентов с признаками гиповолемии рекомендуется коррекция данного состояния до начала лечения канаглифлозином. У пациентов, получающих канаглифлозин в дозе 100 мг с хорошей переносимостью, которые нуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до 300 мг. Пропуск дозы. В случае пропуска дозы препарат следует принять как можно скорее; однако не следует принимать двойную дозу в течение одного дня. Особые категории пациентов. Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность применения канаглифлозина у детей и подростков не изучались. Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте ?75 лет в качестве начальной дозы следует назначать 100 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости дозы 100 мг пациентам, которые нуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до 300 мг. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 60 до <90 мл/мин/1.73 м2), коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуется применение препарата в начальной дозе 100 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости дозы 100 мг, пациентам, которые нуждаются в дополнительном контроле гликемии, целесообразно увеличить дозу до 300 мг. Канаглифлозин не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2), терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) или у пациентов, находящихся на диализе, поскольку ожидается, что в этих популяциях пациентов канаглифлозин будет неэффективным.Взаимодействие: Канаглифлозин не индуцировал экспрессию изоферментов системы CYP450 (3А4, 2С9, 2С19, 2В6 и 1А2) в культуре человеческих гепатоцитов. Он также не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 (1А2, 2А6, 2С19, 2D6 или 2Е1) и слабо ингибировал CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, согласно лабораторным исследованиям с применением микросом печени человека. В исследованиях in vitro было показано, что канаглифлозин является субстратом ферментов UGT1A9 и UGT2B4, метаболизирующих лекарственные средства, и лекарственных переносчиков Р-гликопротеина (P-gp) и MRP2. Канаглифлозин является слабым ингибитором P-gp. Канаглифлозин в минимальной степени подвергается окислительному метаболизму. Таким образом, клинически значимое влияние других лекарственных средств на фармакокинетику канаглифлозина посредством системы цитохрома Р450 маловероятно. Действие других лекарственных средств на канаглифлозин. Клинические данные указывают, что риск значимых взаимодействий с сопутствующими препаратами низок. Препараты, индуцирующие ферменты семейства УДФ-глюкуронил трансфераз (UGT) u лекарственные переносчики. Одновременное применение с рифампицином, неселективным индуктором ряда ферментов семейства UGT и лекарственных переносчиков, в т.ч. UGT1А9, UGT2B4, P-gp, и MRP2, снижало экспозицию канаглифлозина. Снижение экспозиции канаглифлозина способно приводить к снижению его эффективности. Если требуется назначение индуктора ферментов семейства UGT и лекарственных переносчиков (например, рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, ритонавира) одновременно с канаглифлозином, необходимо контролировать концентрацию гликированного гемоглобина НbА1c у пациентов, получающих канаглифлозин в дозе 100 мг 1 раз/сут, и предусмотреть возможность увеличения дозы канаглифлозина до 300 мг 1 раз/сут, в случае если необходим дополнительный контроль гликемии. Препараты, ингибирующие ферменты семейства УДФ-глюкуронил трансфераз (UGT) и лекарственные переносчики. Пробенецид: Совместное применение канаглифлозина с пробенецидом, неселективным ингибитором нескольких ферментов семейства UGT и лекарственных переносчиков, включая UGT1A9 и MRP2, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику канаглифлозина. Поскольку канаглифлозин подвергается глюкуронированию двумя различными ферментами семейства UGT, и глюкуронирование характеризуется высокой активностью/низкой аффинностью, развитие клинически значимого воздействия других препаратов на фармакокинетику канаглифлозина посредством глюкуронирования маловероятно. Циклоспорин: Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении канаглифлозина с циклоспорином, ингибитором Р-гликопротеина (P-gp), CYP3A и нескольких лекарственных переносчиков, в т.ч. MRP2, не наблюдалось. Отмечалось развитие невыраженных, транзиторных "приливов" при одновременном применении канаглифлозина и циклоспорина. Производить коррекцию дозы канаглифлозина не рекомендуется. Не ожидается значимых лекарственных взаимодействий с другими ингибиторами P-gp . Таблица 1: Влияние совместного применения препаратов на экcпозицию канаглифлозина. Сопутствующие препараты Доза сопутствующих препаратов1 Доза канаглифлозина1 Отношение средних геометрических (отношение показателей при назначении сопутствующего лечения/без него) Отсутствие эффекта =1.0. AUC2 (90% ДИ) Cmax (90% ДИ). В следующих случаях не требуется коррекция дозы канаглифлозина:. Циклоспорин 400 мг 300 мг 1 раз/сут в течение 8 дней 1.23 (1.19-1.27) 1.01 (0.91-1.11). Этинилэстрадиол и левоноргестрел 0.03 мг этинилэстрадиол а и 0.15 мг левоноргестрела 200 мг 1 раз/сут в течение 6 дней 0.91 (0.88-0.94) 0.92 (0.84-0.99). Гидрохлоротиазид 25 мг 1 раз/сут в течение 35 дней 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней 1.12 (1.08-1.17) 1.15 (1.06-1.25). Метформнн 2000 мг 300 мг 1 раз/сут в течение 8 дней 1.10 (1.05-1.15) 1.05 (0.96-1.16). Пробенецид 500 мг 2 раза/сут течение 3 дней 300 мг 1 раз/сут в течение 17 дней 1.21 (1.16-1.25) 1.13 (1.00-1.28). Рифампицин 600 мг 1 раз/сут в течение 8 дней 300 мг 0.49 (0.44-0.54) 0.72 (0.61-0.84). 1 Единичные дозы, если не указано иное. 2 AUCinf для препаратов, назначаемых в виде однократных доз, и AUC24 - для препаратов, назначаемых в виде множественных доз. Воздействие канаглифлозина на другие препараты. В клинических исследованиях канаглифлозин не оказывал значимого влияния на фармакокинетику метформина, пероральных контрацептивов [этинилэстрадиола (ЭЭ) и левоноргестрела], глибенкламида, симвастатина, парацетамола или варфарина, с учетом данных, полученных in vivo и свидетельствующих о низкой способности индуцировать лекарственные взаимодействия с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8 и органического катионного переносчика (ОКТ). Дигоксин: канаглифлозин оказывал незначительное влияние на плазменные концентрации дигоксина. За пациентами, принимающими дигоксин, должно вестись надлежащее наблюдение. Таблица 2: Влияние канаглифлозина на экспозицию сопутствующих препаратов. Сопутствующие препараты Доза сопутствующих препаратов1 Доза канаглифлозина1 Отношение средних геометрических (отношение показателей при назначении сопутствующего лечения/без него). Отсутствие эффекта =1.0. AUC2 (90% ДИ) Cmax (90% ДИ). В следующих случаях не требуется коррекция доз сопутствующих препаратов:. Дигоксин 0.5 мг 1 раз в первый день, затем 0.25 мг 1 раз/сут в течение 6 дней 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней дигоксин 1.20 (1.12-1.28) 1.36 (1.21-1.53). Этинилэстрадиол и левоноргестрел 0.03 мг этинилэстрадиол а и 0.15 мг левоноргестрела 200 мг 1 раз/сут в течение 6 дней этинилэстрадиол 1.07 (0.99-1.15) 1.22 (1.10-1.35). левоноргестрел 1.06 (1.00-1.13) 1.22 (1.11-1,35). Глибенкламид 1.25 мг 200 мг 1 раз/сут в течение 6 дней глибенкламид 1.02 (0.98-1.07) 0.93 (0.85-1.01). 3-цис-гидроксиглибенкламид 1.01 (0.96-1.07) 0.99 (0.91-1.08}. 3-транс-гидроксиглибенкламид 1.03 (0.97-1.09) 1.96 (0.88-1.04). Гидрохлоротиазид 25 мг 1 раз/сут в течение 35 дней 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней гидрохлоротиазид 0.99 (0.95-1.04) 0.94 (0.87-1.01). Метформин 2000 мг 300 мг 1 раз/сут в течение 8 дней метформин 1.20 (1.08-1.34) 1.06 (0.93-1.20). Парацетамол 1000 мг 300 мг 2 раза/сут в течение 25 дней парацетамол 1.063 (0.98-1.14) 1.00 (0.92-1.09). Симвастатин 40 мг 300 мг 1 раз/сут в течение 7 дней симвастатин 1.12 (0.94-1.33) 1.09 (0,91-1.31). симвастатиновая кислота 1.18 (1.03-1.35) 1.26 (1.10-1.45). Варфарин 20 мг 300 мг 1 раз/сут в течение 12 дней (R)-варфарин 1.01 (0.96-1.06) 1.03 (0.94-1.13). (S)-варфарин 1.06 (1.00-1.12) 1.01 (0.90-1.13). МНО 1.00 (0.98-1.03) 1.05 (0.99-1.12). 1 Единичные дозы, если не указано иное. 2 AUCinf для препаратов, назначаемых в виде однократных доз, и препаратов AUC24h - для препаратов, назначаемых в виде множественных доз. 3 AUC0-12h.Побочное Действие: Данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований1 канаглифлозина с частотой ?2%, систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующей классификации: очень частые (?1/10), частые (?1/100, <1/10), нечастые (?1/1000, <1/100), редкие (?1/10 000, <1/1000). Нарушения со стороны ЖКТ: частые - запор, жажда2, сухость во рту. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - полиурия и поллакиурия3, императивные позывы к мочеиспусканию, инфекция мочевых путей4, уросепсис. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частые - баланит и баланопостит5, вульвовагинальный кандидоз6, вагинальные инфекции. 1 Включая монотерапию и дополнение к терапии метформином, метформином и производными сульфонилмочевины, а также метформином и пиоглитазоном. 2 Категория "жажда" включает в себя термин "жажда", и эту категорию также относится термин "полидипсия". 3 Категория "полиурия или поллакиурия" включает в себя термины "полиурия", в эту категорию также включены термины "увеличение объема выделяемой мочи", "никтурия". 4 Категория "инфекции мочевыводящих путей" включает в себя термин "инфекции мочевыводящих путей", а также включает в себя термины "цистит" и "инфекции почек". 5 Категория "баланит или баланопостит" включает в себя термины "баланит" и "баланопостит", а также термины "кандидозный баланит" и "генитальные грибковые инфекции". 6 Категория "вульвовагинальный кандидоз" включает в себя термины "вульвовагинальный кандидоз", "вульвовагинальные грибковые инфекции", "вульвовагинит" а также термины "вульвит" и "генитальные грибковые инфекции". Другими нежелательными реакциями, которые развивались в плацебо-контролируемых исследованиях канаглифлозина с частотой <2%, являлись, нежелательные реакции, связанные с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обезвоживание и обмороки), кожная сыпь и крапивница. Побочные реакции, связанные с уменьшением внутрисосудистого объема. Частота всех нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема (постуральное головокружение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обезвоживание и обмороки), была <2% при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг. По результатам обобщенного анализа, у пациентов, получавших "петлевые" диуретики, пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ от 30 до <60 мл/мин/1.73 м2) и пациентов в возрасте ?75 лет отмечалась более высокая частота этих нежелательных реакции. При проведении исследования в отношении сердечно-сосудистых рисков, частота серьезных нежелательных реакций, связанных с уменьшением внутрисосудистого объема, при применении канаглифлозина не увеличивалась, случаи прекращения лечения вследствие развития нежелательных реакций данного типа были нечастыми. Гипогликемия при применении в качестве дополнения к терапии инсулином или средствами, усиливающими его секрецию. При применении канаглифлозина в качестве дополнения к терапии инсулином или производными сульфонилмочевины о развитии гипогликемии сообщалось чаще. Это согласуется с ожидаемым увеличением частоты гипогликемии в случаях, когда препарат, применение которого не сопровождается развитием данного состояния, добавляют к инсулину или препаратам, усиливающим его секрецию (например, производным сульфонилмочевины). Изменения лабораторных показателей. Повышение концентрации сывороточного калия. Случаи повышения концентрации калия в сыворотке (>5.4 мЭкв/л и на 15% выше исходной концентрации) отмечались у 4.4% пациентов, получавших канаглифлозин в дозе 100 мг, у 7% пациентов, получавших канаглифлозин в дозе 300 мг, и у 4.8% пациентов, получавших плацебо. Изредка отмечалось более выраженное повышение концентрации калия в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести, у которых до этого отмечалось повышение концентрации калия и/или которые получали несколько препаратов, снижающих выведение калия (калийсберегающие диуретики и ингибиторы АПФ). В целом повышение концентрации калия было преходящим и не требова...
Цена на ИНВОКАНА в других аптеках

Яндекс цитирования